Synthesis, bilogical activity, resistance to proteolytic digestion of new cyclic dermorphin/deltorphin analogues
PBN-AR
Instytucja
Sieć Badawcza Łukasiewicz - Instytut Farmaceutyczny
Informacje podstawowe
Główny język publikacji
angielski
Czasopismo
European Journal of Medicinal Chemistry
ISSN
0223-5234
EISSN
Wydawca
ELSEVIER FRANCE-EDITIONS SCIENTIFIQUES MEDICALES ELSEVIER
DOI
URL
Rok publikacji
2013
Numer zeszytu
Strony od-do
457-467
Numer tomu
63
Identyfikator DOI
Liczba arkuszy
Słowa kluczowe
angielski
Cyclic opioid peptides
Peptide synthesis
Dermorphin/deltorphin analogues
Antinociceptive effect
Stability to proteolytic enzymes
Streszczenia
Język
angielski
Treść
A series of novel cyclic ureidopeptides, analogues of dermorphine/deltorphine tetrapeptide, were synthesized by solid phase peptide synthesis and/or in solution. The antinociceptive activity of N-substituted amides 1–10 was evaluated using hot-plate and tail-flick tests. Analogue 1 showed significant, stronger than morphine, antinociceptive effect after systemic applications. All analogues were also tested for their in vitro resistance to proteolysis by means of mass spectroscopy and it was found that all substituted amides 1–10 showed full stability during incubation with large excess of chymotrypsin and pepsin. Compound 1 is a lead molecule for further evaluation.
Cechy publikacji
Oryginalny artykuł naukowy
Inne
System-identifier
616095
CrossrefMetadata from Crossref logo
Cytowania
Liczba prac cytujących tę pracę
Brak danych
Referencje
Liczba prac cytowanych przez tę pracę
Brak danych